Itrazolas

Itrazolis yra triazolo darinys; plazminis priešgrybelinis vaistas sisteminiam naudojimui.

Išleidimo forma ir sudėtis

Itrazolis yra kapsulių, kurių masė yra 560 mg, pavidalu (6 arba 7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 6 ar 14 vnt. Polimerinių skardinių).

Veiklioji medžiaga yra itrakonazolas. Vienoje kapsulėje yra 100 mg.

Pagalbiniai komponentai: poloksameras 188, poloksameras 188 mikronizuotas, hipromeliozė ir cukraus granulės, susidedančios iš kukurūzų krakmolo ir sacharozės.

Kapsulės korpuso sudėtis: želatina ir titano dioksidas.

Naudojimo indikacijos

• Sisteminės mikozės: sporotriozė, histoplazmozė, parakokcidioidomikozė, kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą), sisteminė kandidoze ir aspergiliozė, blastomikozė ir kitos mikozės, įskaitant tropinius;
• Grybelinis keratitas;
• Dermatomikozė;
• Pityriasis versicolor;
• Onichomikozės, kurias sukelia pelėsių grybai, mielės, dermatofitai;
• Kandidomikozė su odos ar gleivinės pažeidimais (įskaitant vulvovaginalinę kandidozę).

Kontraindikacijos

Griežtos kontraindikacijos vartojant itrazolą:

• Nėštumas;
• Žindymo laikotarpis;
• Vaikų amžius iki 3 metų;
• Vaistų, metabolizuojamų iš CYP3A4 izofermento (astemizolis, terfenadinas, mizolastinas, kvinidinas, dofetilidas, pimozidas, cisapridas, simvastatinas, triazolamas, lovastatinas, midazolamas);
• Padidėjęs jautrumas vaistui.

Pacientams, sergantiems kepenų liga, sunkiu širdies nepakankamumu ir padidėjusiu jautrumu kitiems azoliams, gydymo Itrazol laikotarpiu reikia specialiai stebėti.

Vaikams iki 3 metų vaistas skiriamas ypatingos būtinybės atvejais ir su sąlyga, kad laukiama nauda atsveria galimą riziką.

Dozavimas ir vartojimas

Kapsulės vartojamos valgio metu, nurijus visą ir suspaustą vandenį.

Dozės ir gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų:

• Vulvovaginalinė kandidozė: 2 dangteliai. 2 kartus per dieną 1 diena arba 2 dangteliai. 1 kartą per dieną 3 dienas;
• Pityriasis versicolor: 2 dangteliai. 1 kartą per parą, kurso trukmė - 7 dienos;
• Grybo keratitas: 2 dangteliai. 1 kartą per dieną 21 dieną. Atsižvelgiant į tai, kokia teigiama yra bendros klinikinės ligos nuotraukos dinamika, gydymo trukmė gali būti koreguojama;
• Lygios odos dermatomikozė: 2 dangteliai. Kartą per dieną 7 dienas ar 1 dangtelį. per 15 dienų;
• Geriamosios gleivinės kandidozė: 1 dangtelis. per 15 dienų;
• Labai keratinizuotų odos sričių (įskaitant rankas ir pėdas) nugalimas: 2 dangteliai. 2 kartus per dieną, 7 dienų kursas arba 1 dangtis. per dieną 30 dienų kursas.

Onichomikozės gydymas atliekamas su pulso terapijos kursais, viename iš šių kursų kasdien reikia vartoti 2 kapsules 2 kartus per dieną 1 savaitę. Jei nagų lėkštelė sugadinta tik rankose, 3 kartus per savaitę parodomi du impulsų terapijos kursai. Su pėdų nagų nugalėjimu, įskaitant kartu su rankų nagų lentų nugalėjimu, 3 impulsų apdorojimo procedūros yra nustatomos 3 savaičių intervalais. Kai kuriais atvejais gydytojas gali skirti nuolatinį onichomikozės gydymo būdą - 2 dangtelius. Kartą per 3 mėnesius.

Sisteminės mikozės gydymo dozė ir trukmė:

• Candidiasis: 1-2 dangteliai. Kartą per dieną priėmimo trukmė - nuo 3 savaičių iki 7 mėnesių. Išplitusios ar invazinės ligos atveju dozę galima padidinti iki 2 dangtelių. 2 kartus per dieną;
• Aspergiliozė: 2 dangteliai. Kartą per dieną 2-5 mėnesiams. Išplitusios ar invazinės ligos atveju dozę galima padidinti iki 2 dangtelių. 2 kartus per dieną;
• Kriptokokinis meningitas: 2 dangteliai. 2 kartus per dieną Gydymas gali trukti nuo 2 mėnesių iki 1 metų;
• Kriptokokozė: 1 dangtelis. 1 kartą per dieną. Priklausomai nuo gydymo dinamikos, jis gali trukti nuo 2 iki 12 mėnesių. Priežiūros dozė - 1 dangtelis. Vieną kartą per dieną;
• Sporotrichozė: 1 dangtelis. per dieną 3 mėnesius;
• Parakocidioidomikozė: 1 dangtelis. per dieną 6 mėnesius;
• Chromomikozė: 1-2 dangteliai. per dieną, priėmimo trukmė - 6 mėnesiai;
• Histoplazmozė: nuo 2 dangtelių. 1 kartą per dieną iki 2 dangtelių. 2 kartus per dieną, kursas - 8 mėnesiai;
• Blastomikozė: nuo 1 dangtelio. 1 kartą per dieną iki 2 dangtelių. 2 kartus per dieną 6 mėnesiams.

Šalutinis poveikis

Galimas itrazolio šalutinis poveikis:

• Virškinimo sistema: pilvo skausmas ir vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas, cholestazinė gelta, grįžtamas kepenų fermentų padidėjimas, anoreksijos hepatitas; labai retai - sunkus toksinis kepenų pažeidimas (yra ūminio kepenų funkcijos nepakankamumo atvejų ir mirtino rezultato atvejų);
• Centrinė ir periferinė nervų sistema: galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, periferinė neuropatija;
• Alerginės reakcijos: bėrimas ir / arba niežėjimas, dilgėlinė, angioedema, Stivenso ir Džonsono sindromas;
• Kiti: alopecija, edema, hipokalemija, menstruacijų sutrikimai, hiperkretininemija, tamsus šlapimo dėmimas, plaučių edema, stazinis širdies nepakankamumas.

Nėra oficialių pranešimų apie Itrazol perdozavimo atvejus. Perdozavus per didelę dozę, rekomenduojamos standartinės skrandžio ir žarnyno valymo priemonės - skrandžio plovimas, sorbento (pvz., Aktyvintos anglies) paėmimas. Itrakonazoliui nėra specifinio priešnuodžio. Hemodializė yra neveiksminga. Tolesnis gydymas yra simptominis.

Specialios instrukcijos

Jei imunitetas susilpnėjęs, pvz., Pacientams, sergantiems AIDS, neutropenija sergantiems pacientams ar transplantuotiems organams, bioreaktyvumas itrakonazolo gali sumažėti. Gali prireikti 2 kartus padidinti dozę.

Intrazolo dozės koregavimas taip pat gali prireikti pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, kurį sukelia itrakonazolo biologinio prieinamumo sumažėjimas.

Pacientams, sergantiems šio organo ligomis, ilgesnį vaisto vartojimą (ilgiau kaip 1 mėnesį) ir jo derinį su kitais vaistiniais preparatais, turinčiais hepatotoksinį poveikį, reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją. Pacientus reikia informuoti apie būtinybę nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda simptomų, rodančių hepatito vystymąsi, būtent silpnumas, pykinimas ir / arba vėmimas, pilvo skausmas, anoreksija, tamsus šlapimas.

Nustatyta, kad itrakonazolas turi neigiamą inotropinį poveikį. Taip pat yra įrodymų, kad ši medžiaga gali sukelti širdies nepakankamumą. Dėl šios priežasties pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, įskaitant istoriją, Itrazol galima skirti tik išimtiniais atvejais, kai numatoma nauda yra didesnė už galimą riziką.

Reikėtų taip pat atsižvelgti į tai, kad kalcio kanalų blokatoriai taip pat gali turėti neigiamą inotropinį poveikį ir, vartojant jį kartu su itrazolu, jis gali būti sustiprintas. Jei reikia, toks derinys turėtų būti ypač atsargus.

Itrakonazolo absorbcija sutrikusi, nes skrandžio rūgštingumas yra mažas, todėl antacidinius vaistus reikia vartoti ne anksčiau kaip po 2 valandų po Itrazol vartojimo. Dėl tos pačios priežasties žmonėms, kuriems buvo diagnozuota achlorhidria, taip pat pacientus, kurie naudoja protonų siurblio inhibitorius arba histamino H ₂ receptorių blokatorius, reikia vartoti Itrazol su rūgštiniais gėrimais.

Neuropatijos atveju nedelsiant reikia nutraukti gydymą.

Nebuvo pastebėtas neigiamas vaisto poveikis psichofizinių reakcijų greičiui ir koncentracijai.

Vaistų sąveika

Taip pat nerekomenduojama vartoti Itrazol kartu su vaistiniais preparatais, kurie gali sukelti kepenų fermentus - rifampiciną, fenitoiną ir rifabutiną. jie žymiai sumažina biotinkamumą ir, atitinkamai, itrakonazolio veiksmingumą. Tyrimai, susiję su jo sąveika su kitais kepenų fermentų induktoriais (fenobarbitaliu, karbamazepinu, izoniazidu), nebuvo atlikti, tačiau yra visos priežastys daryti panašius rezultatus.

Itrazol negalima vartoti kartu su kalcio kanalų blokatoriais, HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, mizolastinu, astemizolu, cisapridu, terfenadinu, triazolamu, chinidinu, dofetilidu, pimozidu, midazolamu.

Potencialūs izofermento CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Eritromicinas, klaritromicinas, ritonaviras ir indinaviras) padidina itrakonazolo biologinį prieinamumą.

Itrakonazolas gali sulėtinti biotransformuojamų vaistų metabolizmą, dalyvaujant CYP3A4 izofermentui, dėl kurio galima ilginti ar stiprinti jų veiksmus ir šalutinius poveikius.

Kartu su Itrazol skiriant šiuos vaistus, būtina stebėti jų koncentraciją kraujyje, poveikį ir šalutinį poveikį, kai kuriais atvejais gali prireikti sumažinti dozę:

• Kai kurie priešvėžiniai preparatai, įskaitant docetakselį, busulfaną, trimetreksatą ir Vinca rožinius alkaloidus;
• ŽIV proteazės inhibitoriai, įskaitant indinaviras, ritonaviras ir sakvinaviras;
• Burnos antikoaguliantai;
• Kalcio kanalų blokatoriai, kurie yra suskaidyti su CYP3A4 izofermentu, įskaitant dihidropiridiną ir verapamilą;
• Kai kurie imunosupresantai: sirolimas, takrolimas ir ciklosporinas;
• Kiti vaistai: brotizolamas, alprazolamas, rifabutinas, alfentanilis, metilprednizolonas, buspironas, ebastinas, karbamazepinas, reboksetinas, digoksinas.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti temperatūroje iki 25 ºC tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Galiojimo laikas yra 2,5 metai.