Kaletra

Kaletra yra kombinuotas antivirusinis vaistas, skirtas žmogaus imunodeficito virusui (ŽIV) gydyti.

Išleidimo forma ir sudėtis

Kaletra dozavimo formos:

• Dengtos tabletės (100/25 mg - 60 vnt. Buteliukuose su didelio tankio polietilenu, 200/50 mg - 120 vnt. Buteliukuose su didelio tankio polietilenu, 1 butelis vienoje pakuotėje);
• Geriamojo skysčio tirpalas (buteliukuose po 60 ml gintaro spalvos polietileno tereftalato, komplektuojamo su dozatoriumi, 5 dėžutės dėžutėje).

Veiklioji vaisto medžiaga:

• Lopinaviras: 1 tabletė - 100 arba 200 mg, 1 ml tirpalo - 80 mg;
• Ritonaviras: 1 tabletė - 25 arba 50 mg, 1 ml tirpalo - 20 mg.

Pagalbiniai tabletės komponentai: Copovidonas K28, sorbitano lauratas, koloidinis silicio dioksidas; Antrasis sluoksnis yra koloidinis silicio dioksidas, natrio fumaratas.

Filmo korpuso sudėtis:

• Tabletės 100/25 mg: Opadry II rožinė 85F14399 (titano dioksidas, polivinilo alkoholis, makrogolis 3350, talkas, raudonojo dervos raudonasis oksidas E172);
• 200/50 mg tabletės: raudonasis dažiklis (titano dioksidas, talkas, hipromeliozė 6 mPa, makrogolis 3350, hipromazė, makrogolis 400, koloidinis silicio dioksidas, polisorbatas 80, hipromeliozė 15 mPa, geležies dažų oksidas E172).

Pasirinktiniai komponentai tirpalo: natrio sacharinatą, levomentolio, natrio citratas, makrogolis glitserilgidroksistearat, acesulfamo kalio, propileno glikolio, natrio chloridas, povidonas K-30, bevandenė citrinų rūgštis, glicerolio, etanolis, kukurūzų sirupo, aukštos fruktozės, išgrynintas vanduo, Mentha aliejus, vanilės kvapioji medžiaga, kvapioji medžiaga magnasvit 110 (2X), sintezuotas kvapo priedas.

Naudojimo indikacijos

Kaletra vartojamas kartu su ŽIV infekcijos gydymu suaugusiems ir vaikams nuo 6 mėnesių amžiaus.

Kontraindikacijos

• Vaikai iki 6 mėnesių - tirpale, iki 3 metų - tabletėms;
• Sunkus kepenų nepakankamumas;
• Naudoti vienu metu, astemizolo, terfenadino, midazolamo, triazolamo, cisaprido, pimoziodas, skalsių alkaloidų (pvz, ergotaminas ir dihidroergotaminas, ergometrinas ir metilergometrina), lovastatino, simvastatino poreikis, Hypericum perforatum narkotikų, rifampiciną, vorikonazolas;
• Padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Gydymo laikotarpiu ypatingą dėmesį reikia skirti pagyvenusiems žmonėms ir pacientams, kuriems diagnozuotas lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, virusiniai hepatitai B ir C, kepenų cirozė, padidėję kepenų fermentai, dislipidemija, A ir B hemofilija.

Dozavimas ir vartojimas

Abi dozės yra skirtos geriamam vartojimui. Tabletes galima vartoti neatsižvelgiant į valgį, o tirpalas - valgio metu.

Rekomenduojama dozė suaugusiems ir vaikams, vyresniems nei 12 metų (arba sveriantiems daugiau nei 40 kg), yra 400/100 mg (2 tabletės po 200/50 arba 5 ml tirpalo) du kartus per parą. Pacientai, kurie anksčiau negavo antiretrovirusinio gydymo, gali vartoti paros dozę vienu metu.

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg, Kaletra rekomenduojama tirpalo forma. Priėmimo dažnis - 2 kartus per dieną. Viena dozė priklauso nuo vaiko svorio:

• 7-10 kg - 1,25 ml;
• 10-15 kg - 1,75 ml;
• 15-20 kg - 2,25 ml;
• 20-25 kg - 2,75 ml;
• 25-30 kg - 3,5 ml;
• 30-35 kg - 4 ml;
• 35-40 kg - 4,75 ml;
• Daugiau nei 40 kg - 5 ml.

Jei būtina, Kaletra skiriamas kartu su nelfinaviru, nevirapinu, amprenaviru ar efavirenzu. Abiejų vaistų dozės šiuo atveju nustato gydytojas, atsižvelgiant į gydymo priemonių pasirinkimą.

Šalutinis poveikis

Daugiau kaip 2% suaugusių pacientų turi tokį šalutinį poveikį:

• Virškinimo sistema: viduriavimas, vidurių pūtimas, dispepsija, pilvo skausmas, pykinimas, disfagija, vėmimas;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: arterinė hipertenzija, kraujagyslių sutrikimai;
• Skeleto-raumenų sistema: mialgija;
• Nervų sistema: galvos skausmas, parestezija, nemiga;
• Odos ir poodinio audinio: lipodistrofija ir bėrimas;
• Endokrininė sistema: amenorėja, hipogonadizmas vyrams;
• Infekcijos: bronchitas;
• Psichikos sutrikimai: depresija, sumažėjęs lytinis potraukis;
• Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: svorio kritimas, anoreksija;
• Bendrieji sutrikimai: karščiavimas, šaltkrėtis, astenija.

Šis šalutinis poveikis pastebėtas mažiau kaip 2% suaugusių pacientų, kurių santykis su Kaletra nebuvo patikimai nustatytas:

• Imuninė sistema: alerginės reakcijos;
• Endokrininė sistema: Cushingo sindromas, hipotirozė;
• Kraujo ir limfinės sistemos: anemija, leukopenija, limfadenopatija;
• Nervų sistema: galvos svaigimas, veido nervų paralyžius, migrena, ataksija, diskinezija, smegenų infarktas, mieguistumas, periferinis neuritas, raumenų hipertonija, drebulys, skonio perviršis, neuropatija, traukuliai, amnezija, encefalopatija, ekstrapiramidinis sindromas;
• Regos, klausos ir vestibiulinio aparato organai: regos sutrikimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: giliųjų venų trombozė, varikozės venų, vaskulitas, tromboflebitas, širdies plakimas, ortostatinė hipotenzija, prieširdžių virpėjimas, miokardo infarktas;
• Virškinimo sistema: raugėjimas, burnos džiūvimas, enterokolitas, ezofagitas, enteritas, išmatų nelaikymas, periodontitas, gastritas, stomatitas (įskaitant opinį), vidurių užkietėjimas, hemoraginis kolitas, pankreatitas;
• Kepenų ir tulžies takų: hepatomegalija, hepatitas, riebalų kaupimasis kepenyse, cholecistitas, cholangitas, kepenų skausmas, gelta;
• Kvėpavimo sistema: rinitas, dusulys, padidėjęs kosulys, plaučių edema, astma;
• Odos ir poodinio audinio: odos sausumas ir spalvos pakitimai, alopecija, egzema, veido patinimas, makulopapulinis bėrimas, spuogai, nagų struktūros pokyčiai, niežėjimas, prakaitavimas, striae, odos opos, seborėja, eksfoliacinis dermatitas;
• Skeleto-raumenų sistemos: nugaros skausmas, raumenų silpnumas, artritas, artralgija, osteonekrozė, sąnarių pokyčiai;
• Inkstai ir šlapimo takai: nefritas, inkstų akmenys;
• Psichikos sutrikimai: nervingumas, miego sutrikimas, nerimas, agitacija, apatija, emocinis labilumas, sumišimas, mąstymo sutrikimas;
• Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: dehidracija, vitaminų trūkumas, pieno acidozė, padidėjęs apetitas, svorio padidėjimas, nutukimas, diabetas;
• Infekcijos: furunkulozė, gripo tipo sindromas, faringitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, gastroenteritas, sialadenitas, bakterinės ir virusinės infekcijos;
• Reprodukcinė sistema: ginekomastija, krūtų padidėjimas, sutrikusia ejakuliacija, impotencija;
• Navikai: cistos ir gerybiniai odos navikai;
• Dažni simptomai: negalavimas, skausmas krūtinėje ir už krūtinkaulio, bendras edema, periferinė edema;
• Laboratorinių parametrų pokyčiai: neutropenija, padidėjęs ALT, AST, GGT aktyvumas, neorganinio fosforo kiekio sumažėjimas, bendro cholesterolio, gliukozės, bilirubino, trigliceridų, amilazės, šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas.

Nepageidaujamų reiškinių, vartojant Kaletra vaikams iki 12 metų amžiaus, poveikis buvo panašus į suaugusiųjų. Tačiau dažniausiai pasireiškė bėrimas, viduriavimas, vėmimas ir skonio perviršis. Yra atskiri bradikardijos, multiforminės eritemos, hepatito ir Stivenso-Džonsono sindromo atvejai. Iš laboratorinių rodiklių buvo pastebėti šie pokyčiai: trombocitopenija, neutropenija, natrio koncentracijos sumažėjimas ar padidėjimas, bendro bilirubino, bendro cholesterolio amilazės, ACT ir ALT kiekio padidėjimas.

Žmonėms "Kaletra" perdozavimo patirtis nėra. Nėra specifinio priešnuodžio. Dializė yra neveiksminga. Jei reikia, atlikite skrandžio praplovimą ir nurodykite aktyvintą anglį. Ateityje būtina kontroliuoti gyvybines sistemas, stebint paciento klinikinę būklę. Jei reikia, vykdykite veiklą, kuria siekiama palaikyti kūno gyvenimo paramą.

Specialios instrukcijos

Gydymo laikotarpiu rekomenduojama susilaikyti nuo vairuojant automobilius ir atliekant potencialiai pavojingus darbo tipus, kuriems reikia didelės dėmesio ir greito reakcijų.

Vaistų sąveika

Lopinaviro / ritonaviro slopina izofermento CYP3A, SO vienu metu naudoti Kaletra su vaistų, kuriuos metabolizuoja izofermentų CYP3A (įskaitant imunosupresantų, HMG-CoA reduktazės, dihidropiridinų grupės kalcio antagonistų ir sildenafilio), gali sukelti į jų koncentracijos padidėjimu kraujyje, taip pat padidinti arba pratęsti terapinis veiksmas ir šalutinis poveikis.

Atsargiai ir mažiausiomis dozėmis vartokite rozuvastatiną ir atorvastatiną, nes jų vidutinis didžiausia ir bendra koncentracija gerokai padidėja, todėl padidėja rimtų šalutinių poveikių, tokių kaip miopatija ir rabdomiolizė, rizika. Nerekomenduojama kartu su lovastatinu ir simvastatinu vartoti kartu. Jei būtina, HMG-CoA reduktazę skiriant rekomenduojama vartoti fluvastatiną ar pravastatiną, kadangi jie neturėtų sąveikauti su lopinaviru ir ritonaviru.

Šis vaistas gali padidinti indinaviro koncentraciją. Jei skiriama 400/100 mg dozė 2 kartus per parą, gali tekti mažinti indinaviro dozę. Jei vartojate Kaletra vieną kartą per dieną tokiu deriniu, tai neturėtų būti naudojama.

Vaistas taip pat negalima vartoti 1 kartą per parą kartu su amprenaviru, nevirapinu, nelfinaviru, sakvinaviru, fenitoinu, fenobarbitaliu, karbamazepinu.

Kartu vartojant Kaletra su fosamprenaviru, lopinaviro ir fosamprenaviro koncentracija sumažėja. Dviejų vaistų dozės, skirtos kartu ir vartojimo saugumui ir veiksmingumui, nebuvo nustatytos.

Reikėtų pasirūpinti, kad būtų kontroliuojama medžiagų koncentracija kraujyje vartojant šį vaistą kartu su amiodaronu, bepridiliu, lidokainu, chinidinu, digoksinu, vaistiniais preparatais, kurie prailgina QT intervalą, ciklosporinu, takrolimuzu ir sirolimuzu, metadonu, flutikazinu, felodipinu, nifedipinu ir nikardipinu.

Atsargiai, vartojant mažas dozes ir kontroliuojant nepageidaujamus reiškinius, reikia vartoti sildenafilį, tadalafilį ir vardenafilį.

Negalima skirti didelės dozės itrakonazoliui ir ketokonazoliui kartu su Kaletra, nes jų koncentracija kraujo serume gali padidėti.

Šis vaistas gali sumažinti varfarino, fenitoino, kortizolio koncentraciją. Kartu su vorikonazolu vartoti nerekomenduojama.

Rifampicinas kartu su lopinaviru / ritonaviru gali pabloginti virusologinį atsaką ir galimą Kaletra atsparumo, visos proteazės inhibitorių klasės ir netgi kitų antiretrovirusinių vaistų poveikį. Dėl šios priežasties šie vaistai neturėtų būti sujungti.

Vartojant kartu, gali padidėti trazodono ir tokių priešvėžinių vaistų, kaip vinblastino ir vinkristino, koncentracija ir dėl to gali pasireikšti šalutinis poveikis.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, prireikus klaritromicino paskyrimas turėtų sumažinti jo dozę.

Kaletra gali sumažinti terapinę atovajonos koncentraciją, todėl gali tekti padidinti jo dozę.

Kai kartu su rifabutinu 10 dienų, vidutinė didžiausia koncentracija ir bendra vaisto koncentracija kraujo plazmoje padidėja atitinkamai 3,5 ir 5,7 karto. Atsižvelgiant į šiuos duomenis, rifabutino dozę reikia mažinti ne mažiau kaip 75%.

Deksametazonas gali sumažinti lopinaviro koncentraciją.

Kaletra negalima skirti kartu su preparatais, kurių sudėtyje yra jonažolės, nes šis derinys sumažina jo koncentraciją plazmoje, sumažina gydomąjį veiksmingumą ir (arba) atsparumą.

Kaletra gali sumažinti etinilestradiolio koncentraciją plazmoje, todėl geriamųjų kontraceptikų ir estrogenų turinčių pleistrų veiksmingumas sumažėja. Reikėtų imtis kitų ar papildomų kontraceptinių priemonių.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Tabletės turi būti laikomos 15-30 ºC temperatūroje, tirpalas - 2-8 ºС (šaldytuve). Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Tablečių tinkamumo laikas - 4 metai, tirpalas - 2 metai.