Lisinoprilas

Lisinoprilis - angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius, kuris sumažina angiotenzino II susidarymą iš angiotenzino I.

Išleidimo forma ir sudėtis

Lisinoprilio dozavimo forma - tabletės: plokščios, apvalios, su iškirptais kraštais, kurių pavojus yra vienoje pusėje (10 lizdinių plokštelių, 2, 3, 4, 5 ar 6 pakuočių kartoninėje dėžutėje, 14 lizdinėse plokštelėse Ląstelių pakuotės, kartoninės pakuotės po 1, 2, 3 arba 4 pakuotės).

Vaisto veiklioji medžiaga yra lizinoprilas dihidrato pavidalu. Jo turinys tabletėse priklauso nuo spalvos:

• Tamsiai oranžinė - 2,5 mg;
• Oranžinė - 5 mg;
• Pink - 10 mg;
• Balta arba beveik balta - 20 mg.

Pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, metileno chloridas, povidonas, magnio stearatas. Be to, 2,5 ir 5 mg tabletėse be to, dažiklis yra sunkaus saulėlydžio geltonos spalvos, 10 mg tabletėse - 20 mg tabletėse esantis titano dioksidas - azorubinas.

Naudojimo indikacijos

• Ankstyvojo (per pirmąsias 24 valandas) ūmios miokardo infarkto gydymą pacientams, turintiems stabilius hemodinamikos parametrus (kaip kombinuotą gydymą, siekiant išlaikyti šiuos rodiklius ir užkirsti kelią širdies nepakankamumui ir kairiojo skilvelio disfunkcijai);
• Lėtinis širdies nepakankamumas (kompleksinės terapijos dalis);
• Renovaskulinė ir esminė arterinė hipertenzija (kaip vienkartinė medžiaga arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais);
• Diabetinė nefropatija (sumažinti albuminuriją pacientams, sergantiems I tipo cukriniu diabetu ir normaliu kraujospūdžiu, ir pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu ir arterine hipertenzija).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• Paveldima idiopatinė edema ar angioedema; angioedema;
• Angioedema istorijoje, įskaitant dėl AKF inhibitorių vartojimo;
• Laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas;
• Amžius iki 18 metų;
• Nėštumas;
• Žindymas;
• Padidėjęs jautrumas vaisto ar kitų AKF inhibitorių sudedamosioms dalims.

Santykinis (reikalingas ypatingas atsargumas):

• Išplėstinis amžius;
• Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
• Aortos stenozė;
• Hipotenzija;
• Sunkus lėtinis širdies nepakankamumas;
• Išeminė širdies liga;
• Cerebrovaskulinių ligų (įskaitant cerebrovaskulinį nepakankamumą);
• Kaulų čiulpų hematopoiesio slopinimas;
• Pirminis hiperaldosteronizmas;
• Cukrinis diabetas;
• Jungiamojo audinio sisteminės ligos (įskaitant sklerodermiją ir sisteminę raudonąją vilkligę);
• Hiperkalemija;
• Hiponatremija;
• Hipovolemijos būklės (įskaitant viduriavimą ir vėmimą);
• Dvipusė inkstų arterijos stenozė ar vienos inksto arterijos stenozė, sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), Būklė po inkstų transplantacijos;
• Hemodializė, naudojanti didelės srauto dializės membranas (AN69).

Dozavimas ir vartojimas

Lisinoprilą reikia gerti vieną kartą per parą, neatsižvelgiant į valgį, bet pageidautina tuo pačiu paros metu.

Esminės hipertenzijos gydymas prasideda dienos doze 10 mg. Palaikomoji dozė - 20 mg, didžiausia paros dozė - 40 mg. Didėjant dozėms, svarbu įsivaizduoti, kad po 1-2 gydymo mėnesių pasireiškia stabilus hipotenzinis poveikis. Jei, vartojant didžiausią paros dozę, terapinio poveikio nepakanka, papildomai gali būti skiriamas kitas antihipertenzinis preparatas. Pacientams, kurie anksčiau vartojo diuretikus, 2-3 dienas prieš skiriant šį vaistą turėtų būti atšauktas. Jei to neįmanoma, pradinė lisinoprilio dozė neturi viršyti 5 mg per parą.

Pradinė renovaskuliarinės hipertenzijos dozė ir kitos padidėjusio renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo sąlygos yra 2,5-5 mg per parą. Gydymas atliekamas veikiant inkstų funkcijai, kraujospūdžiui (BP), kalio kiekiui kraujo serume. Gydytojas nustato palaikomąją dozę pagal kraujospūdžio vertę. Lėtiniu inkstų nepakankamumu paros dozė nustatoma priklausomai nuo kreatinino klirenso (CK): CK 30-70 ml / min. - 5-10 mg, CK 10-30 ml / min. - 2,5-5 mg, CK mažesnis nei 10 ml / min., o hemodializuojami pacientai - 2,5 mg. Priežiūros dozė priklauso nuo kraujospūdžio.

Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas prasideda 2,5 mg doze (kartu su širdies glikozidais ir (arba) diuretikais). Su 3-5 dienų intervalais jis palaipsniui didinamas 2,5 mg, kad palaikomoji dozė būtų 5-10 mg per parą. Didžiausia leistina paros dozė yra 20 mg. Jei įmanoma, prieš pradedant vartoti Lisinopril, reikia mažinti diuretiko dozę.

Senyviems žmonėms dažniausiai pasireiškia ilgesnis hipotenzinis poveikis, todėl gydymą rekomenduojama pradėti nuo dienos dozės 2,5 mg. Esant ūminiam miokardo infarktu, per pirmąsias 24 valandas 5 mg dozę paros dozė - 5 mg, kitą dvi dienas - 10 mg, o vėliau 10 mg vieną kartą per parą, minimalus gydymo kursas - 6 savaites. Sistolinio slėgio sumažėjimas iki 100 mm Hg. st. ir sumažinti dozę iki 2,5 mg. Su ilgesniu (per 1 valandą) padidėjęs sistolinis spaudimas sumažėja iki 90 mm Hg. st. vaistas yra atšauktas. Pacientai, kurių sistolinis spaudimas yra mažas (120 mmHg ir mažesnis) pirmąsias 3 dienas po ūminio miokardo infarkto ar gydymo pradžioje. Lisinoprilio dozė yra 2,5 mg dozė.

Pradinė dozė diabetinei nefropatijai yra 10 mg per parą. Jei būtina, padidėja iki 20 mg: pacientams, sergantiems cukriniu diabetu I tipo, diastolinis spaudimas yra mažesnis nei 75 mmHg. Menas, o pacientams, sergantiems cukriniu diabetu II tipo - mažesnis nei 90 mm Hg. st. (slėgis matuojamas sėdimoje padėtyje).

Šalutinis poveikis

Dažniausias šalutinis poveikis yra nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, viduriavimas, sausas kosulys.

Taip pat įmanoma:

• Širdies ir kraujagyslių sistema: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, tachikardija, širdies plakimo pojūtis, krūtinės skausmas, sutrikusi atrioventrikulė, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas ar pablogėjimas, ortostatinė hipotenzija, miokardo infarktas;
• Centrinė nervų sistema: konusingos galūnių lūpos ir raumenys, parestezijos, asteno sindromas, susilpnėjusi dėmesio koncentracija, padidėjęs nuovargis, emocinis labilumas, mieguistumas, sumaištis;
• Virškinimo sistema: skonio pokyčiai, burnos gleivinės sausumas, pilvo skausmas, dispepsija, anoreksija, gelta (cholestazinis ar kepenų ląstelių), pankreatitas, hepatitas;
• Urogenitalinė sistema: anurija, oligurija, proteinurija, uremija, inkstų funkcijos sutrikimas, ūminis inkstų nepakankamumas, sumažėjęs stiprumas;
• Kvėpavimo sistema: sausas kosulys, dusulys, bronchų spazmas;
• Hematopoetinė sistema: agranulocitozė, neutropenija, trombocitopenija, leukopenija, anemija (eritropenija, hemoglobino koncentracijos sumažėjimas, hematokritas);
• Oda: jautrumas šviesai, alopecija, padidėjęs prakaitavimas, niežėjimas;
• Alerginės reakcijos: galūnių, veido, lūpų, liežuvio, pūslelinės ir (arba) gerklų angioedema, odos bėrimas, dilgėlinė, padidėjusi ESR, karščiavimas, eozinofilija, antikūnų antikūnų teigiami tyrimo rezultatai, leukocitozė, žarnyno angioedema;
• Kita: artralgija / artritas, mialgija, vaskulitas;
• Laboratoriniai rodikliai: padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hiperbilirubinemija, hiponatremija, hiperkretininemija, hiperkalemija, padidėjusi karbamido koncentracija.

Vienu metu naudojant aukso preparatą (natrio aurotiomalatą) į veną su AKF inhibitoriais buvo aprašytas simptomų kompleksas, įskaitant pykinimą ir vėmimą, veido paraudimą, arterinę hipotenziją.

Specialios instrukcijos

Lisinoprilas yra kontraindikuotas kardiogeniniu šoku ir ūminiu miokardo infarktu, jei vazodilatatorius gali žymiai pabloginti hemodinamikos parametrus, pavyzdžiui, kai sistolinis BP yra mažesnis nei 100 mm Hg. st.

Labai dažnas kraujospūdžio sumažėjimas vartojant vaistą dažniausiai pasireiškia sumažėjus cirkuliuojančio kraujo tūryje (BCC), kurį sukelia diuretikų vartojimas, viduriavimas ar vėmimas, hemodializė, sumažėjęs druskos kiekis maiste. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, taip pat kyla rizika ženkliai sumažinti kraujo spaudimą. Dažniau jis nustatomas pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu širdies nepakankamumu dėl hiponatremijos, inkstų funkcijos sutrikimo ar didelės dozės diuretikų vartojimo. Apibūdintos ligonių kategorijos gydymo pradžioje turi būti griežtai prižiūrint gydytojui, todėl Lisinoprilio ir diuretikų dozių parinkimas turėtų būti atliekamas labai atsargiai. Reikia laikytis panašių taisyklių skiriant vaistą pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais, kai staigus kraujo spaudimo sumažėjimas gali sukelti insultą ar miokardo infarktą. Prieš gydymą rekomenduojama normalizuoti natrio koncentraciją kraujyje ir (arba) papildyti BCC, tada atsargiai stebėti pradinės vaisto dozės poveikį.

Gydant simptominę arterinę hipotenziją, reikia numatyti lovos poilsį, jei reikia, skirti intraveninius skysčius (fiziologinį tirpalą). Laikina arterinė hipotenzija nėra kontraindikacija su lisinopriliu, tačiau gali reikėti mažinti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą.

Sumažėjusi inkstų funkcija (didesnė nei 177 μmol / L kreatinino koncentracija plazmoje ir (arba) proteinurija daugiau kaip 500 mg / 24 valandų) ūminiu miokardo infarktu sergantiems pacientams yra kontraindikacija vartoti Lisinopril. Šio vaisto vartojimo metu gydant inkstų nepakankamumu (kreatinino koncentracija kraujo plazmoje yra daugiau kaip 265 μmol / l arba 2 kartus didesnė už pradinį lygį), gydytojas nusprendžia nutraukti gydymą.

Galūnių, veido, liežuvio, lūpų, pūslelinės ir (arba) gerklų angioedema yra reta, bet gali atsirasti bet kuriuo metu gydymo metu. Tokiu atveju nedelsiant reikia nutraukti gydymą ir atidžiai stebėti pacientą tol, kol simptomai visiškai nesikeis. Garingo edema gali būti mirtini. Jei yra uždengta geroji angina, pūslelinė ar liežuvis, gali būti kvėpavimo takų obstrukcija, todėl reikia nedelsiant imtis tinkamos terapijos ir (arba) priemonių kvėpavimo takams užtikrinti.

Gydant AKF inhibitoriais, yra galimos agranulocitozės rizikos, todėl būtina stebėti kraujo vaizdą.

Jei padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ar cholestazės simptomų atsiradimas, vaistas turi būti nutrauktas, nes yra cholestazinės gelta, progresuojanti iki žaibiškos kepenų nekrozės.

Visą gydymo laikotarpį turėtumėte susilaikyti nuo alkoholinių gėrimų vartojimo, taip pat būkite atsargūs karštu oru ir mankštos metu, nes galimas dehidratacijos vystymasis ir per didelis kraujospūdžio mažėjimas.

Remiantis epidemiologiniais tyrimais, vienalaikis AKF inhibitorių vartojimas kartu su insulinu arba geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais gali sukelti hipoglikemiją, ypač pirmąsias derinių gydymo savaites, taip pat pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Dėl šios priežasties gliukozė turi būti atidžiai kontroliuojama sergantiems cukriniu diabetu, ypač pirmajam Lisinoprilio mėnesiui.

Esant šalutiniam poveikiui iš centrinės nervų sistemos, rekomenduojama vengti vairuoti ir atlikti potencialiai pavojingus darbo būdus.

Vaistų sąveika

Beta adrenoblokatoriai, diuretikai, lėto kalcio kanalų blokatoriai ir kiti antihipertenziniai preparatai stiprina hipotenzinį Lisinopril poveikį.

Kartu vartojant kalio papildų, druskų pakaitalus, kurių sudėtyje yra kalio ar kalio tausojančių diuretikų (amilorido, triamtereno, spironolaktono), padidėja hiperkalemijos rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Dėl šios priežasties tokį derinį turėtų skirti tik gydytojas, o gydymas turėtų būti atliekamas nuolat stebint inkstų funkciją ir kalio koncentraciją serume.

Vienu metu naudojant vazodilatatorius, barbitūratus, triciklius antidepresantus, fenotiaziną ir etanolį padidėja antihipertenzinis Lisinopril poveikis. Antacidai ir kolestiraminas sumažina jo absorbciją iš virškinimo trakto.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius), adrenostimuliatoriai ir estrogenai mažina vaisto hipotenzinį poveikį.

Vienu metu vartojamas lisinoprilas sulėtino ličio pašalinimą iš organizmo, o tai padidina jo kardiotoksinį ir neurotoksinį poveikį.

Vartojimas kartu su methyldopa gali sukelti hemolizę; su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais - sunkia hiponatremija; su citostakais, prokainamidais, alopurinoliu - iki leukopenijos.

Lisinoprilis padidina periferinių raumenų relaksantų poveikį, sumažina geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą, sumažina chinidino ekskreciją, padidina salicilatų neurotoksiškumą, mažina geriamųjų hipoglikeminių vaistų, epinefrino (adrenalino), norepinefrino (noradrenalino) ir priešuždegiminių vaistų poveikį; padidina širdies glikozidų (įskaitant šoną) poveikį.

Lizinoprilio vartojimas kartu su aukso preparatais gali sukelti veido hiperemiją, pykinimą ir vėmimą, arterinę hipotenziją.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti temperatūroje iki 25 ºC saugioje vietoje nuo drėgmės ir šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 3 metai.