Lokren yra vaistas, turintis hipotenzinį, antianginalinį poveikį.
Išleidimo forma ir sudėtis
Lokren gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: apvalios, abipus išgaubtos, baltos spalvos, vienoje pusėje dažytos ir kitoje parašytos "KE 20" (14 lizdinių plokštelių, 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje).
Vienoje tabletėje yra:
- Veiklioji medžiaga: betaksololis - 20 mg (hidrochlorido pavidalu);
- Pagalbiniai komponentai: koloidinis silicio dioksidas - 1,6 mg; laktozės monohidratas - 100 mg; natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) - 4 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 113 mg; magnio stearatas - 1,4 mg.
Plėvelės apvalkalo sudėtis: makrogolis 400 - 0,43 mg; hipromeliozė - 3,9 mg; Titano dioksidas (E171) - 0,67 mg.
Naudojimo indikacijos
Lokren vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais vaistais šioms ligoms:
- Hipertenzija;
- Krūtinės angina (prevencija).
Kontraindikacijos
- Ūminis širdies nepakankamumas, lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, nekompensuojamas gydant inotropinius vaistus, diuretikus, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius ir kitus vazodilatatorius;
- Švirkštimo angina (vartojama kaip monoterapija yra kontraindikuotina);
- Lėtinė obstrukcinė plaučių liga ir bronchinė astma (sunkiomis formomis);
- Smegenų sinuso sindromas, įskaitant sinoatrialinę blokadą;
- Metabolinė acidozė;
- Kardiogeninis šokas;
- Phaeochromocitoma, kartu vartojant kartu su alfa blokatoriais;
- AV blokas II ir III laipsnio (be įdiegto dirbtinio širdies stimuliatoriaus);
- Anafilaksinių reakcijų istorija;
- Sunkios Raynaudo ligos ir periferinės arterijos ligos obliterantai;
- Sunki bradikardija (širdies ritmas mažesnis nei 45-50 smūgių per minutę);
- Arterinė hipotenzija (sistolinis spaudimas mažesnis nei 100 mm Hg.);
- Kardiomegalija (be širdies nepakankamumo požymių);
- Laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- Vienalaikis vartojimas su flaktafeninu, sultoprido, monoamino oksidazės inhibitoriais;
- Amžius iki 18 metų (Lokren veiksmingumas ir saugumas šioje amžiaus grupėje nebuvo nustatytas);
- Padidėjęs jautrumas vaistui.
Nėščios moterys gali vartoti Locrien tik tais atvejais, kai motinos sveikata yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Žindymo laikotarpiu vaisto vartojimo metu maitinimas krūtimi turi būti nutrauktas.
Lokren reikia vartoti atsargiai, jei yra šių ligų:
- Lėtinis širdies nepakankamumas kompensavimo stadijoje (vaistas skiriamas labai mažomis pradinėmis dozėmis laipsniškai didėja, tik griežtai prižiūrint gydytojui);
- Lėtinė obstrukcinė plaučių liga ir vidutinio sunkumo bronchinė astma (gydymas prasideda mažomis dozėmis, geriausia stebint kvėpavimo funkcijos rodiklius);
- AV laipsnio I blokada (reikia atidžiai stebėti, įskaitant EKG kontrolę);
- Prinzmetalinė angina pectoris (dėl galimo krūtinės anginos pūslelinės padidėjimo, Locri galima vartoti tik kartu su vazodilatatoriais);
- Raynaudo sindromas (išskyrus sunkią formą), naikinančios periferinių arterijų ligos (dėl galimo periferinių kraujo apytakos sutrikimų padidėjimo);
- Gydoma feochromocitoma (būtina atidžiai stebėti kraujospūdžio rodiklius);
- Kepenų nepakankamumas (gydymo pradžioje reikia atidžiau stebėti kliniką);
- Inkstų funkcijos nepakankamumas (kai kreatinino klirensas yra didesnis nei 20 ml per minutę - per pirmąsias 4 gydymo dienas būtina atidžiai stebėti pacientą; kai kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 20 ml per minutę ir (arba) hemodializės metu, reikia keisti dozavimo režimą);
- Psoriazė (gydymo metu galima nustatyti psoriazės eigą);
- Cukrinis diabetas (gydymo pradžioje reikia reguliariai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje, įskaitant paciento aktyvią savikontrolę, galima sumažinti hipoglikemijos pirmtakų sunkumą, įskaitant tachikardiją, padidėjusį prakaitavimą ir širdies plakimo pojūtį).
Be to, atliekant desensibilizuojantį gydymą ir vyresnio amžiaus pacientus, reikia imtis atsargumo priemonių (Locrien vartojimą reikia pradėti atidžiai prižiūrint gydytojui prižiūrint nedidelėmis dozėmis).
Dozavimas ir vartojimas
Lokren reikia gerti peroraliniu būdu, nesujungiant ir geriant daug skysčių.
Paprastai Lokren skiriama pradine doze po 10 mg. Jei tikslinis kraujospūdis nepasiekiamas per 1-2 savaites nuo narkotikų vartojimo, dvigubai dozuojama (didesnės dozės paprastai nenustatytos, nes dėl to nepadidėja antihipertenzinis poveikis).
Didžiausia paros dozė yra 40 mg.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, priklausomai nuo inkstų funkcinės būklės, rekomenduojama koreguoti dozę. Jei kreatinino klirensas yra daugiau kaip 20 ml per minutę, dozės koreguoti nereikia, tačiau gydymo pradžioje rekomenduojama atlikti klinikinį stebėjimą (pusiausvyrinė Locri koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama 4-7 gydymo dienas). Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis kaip 20 ml per minutę), vaistas turi būti vartojamas po 5 mg per parą. Jei veiksmingumas trunka kas 1-2 savaites, dozė gali būti padidinta 2 kartus. Didžiausia dozė yra 20 mg per parą.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, paprastai dozės koreguoti nereikia, tačiau gydymo pradžioje rekomenduojama atidžiau stebėti paciento būklę.
Šalutinis poveikis
Vartojant Lokren, gali išsivystyti alerginės reakcijos, pasireiškiančios niežulys ir dilgėlinė.
Taip pat gydymo metu tam tikrų kūno sistemų sutrikimų atsiradimas, pasireiškiantis skirtingu dažnumu:
- Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - sumažėja odos temperatūra apatinės ir viršutinės galūnėse, bradikardija (kartais sunki); retai pasireiškia širdies nepakankamumo simptomų pablogėjimas ar vystymasis (pėdų, kulkšnių ir kojų patinimas), AV laidumo sulėtėjimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, Raynaudo sindromo angiospasminio pasireiškimas ir periferinių kraujo apytakos sutrikimų padidėjimas;
- Nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, astenija; retai, depresija; labai retai - sumišimas, haliucinacijos, parestezija, košmarai;
- Virškinimo sistema: dažnai - viduriavimas, gastralija, vėmimas, pykinimas;
- Kvėpavimo sistema: retai - bronchų spazmas;
- Regėjimo kūnas: retai - sumažėja akispūdis, sausos akys; labai retai - regos sutrikimas;
- Metabolizmas: labai retai - hiperglikemija, hipoglikemija;
- Lyties organai: dažnai - impotencija;
- Laboratoriniai rodikliai: retai - antinuklearinių antikūnų atsiradimas, kuris išskirtiniais atvejais yra susijęs su vilkligės tipo sindromo klinikinėmis apraiškomis (dingsta pasibaigus gydymui);
- Poveikis vaisiui: hipoglikemija, bradikardija, gimdos augimo sulėtėjimas;
- Dermatologinės reakcijos: retai - įvairios odos reakcijos, įskaitant niežėjimą, dilgėlinę, psoriazės eigos paūmėjimą ar psoriaze panašius bėrimus;
- Kitas: nutraukimo sindromas (padidėjusi ar padidėjusi krūtinės angina, padidėjęs kraujospūdis).
Specialios instrukcijos
Nesant išankstinių konsultacijų su gydytoju, neturėtumėte staiga nutraukti gydymo ir pakeisti rekomenduojamą dozę, nes tai gali sukelti laikiną širdies pablogėjimą. Staigus gydymo nutraukimas nėra ypač rekomenduojamas pacientams, sergantiems širdies ligomis, nes Tai gali sukelti širdies sustojimą, sunkius širdies aritmijas ar miokardo infarktą. Dozę reikia palaipsniui mažinti per 14 dienų. Norint išvengti dažniau pasitaikančių krūtinės anginos priepuolių, tuo pat metu sumažinant Locri dozę, galima pradėti pakaitinę terapiją su kitu antianginaliniu agentu.
Gydymo metu būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją diabetu sergančių pacientų kraujyje (kas 4-5 mėnesius), širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį (vaisto pradžioje - kasdien, po to kas 3-4 mėnesius, širdies susitraukimų dažnis pjūviai mažesniam kaip 50 smūgių per minutę, reikia kreiptis į gydytoją), pagyvenę pacientai - inkstų funkcija (kas 4-5 mėnesius).
Kartotinai vartojant kartu su klonidinu, jo priėmimas gali būti sustabdytas likus kelioms dienoms po Locrien vartojimo nutraukimo.
Prieš pradedant tyrimą dėl katecholaminų, vanilino-humino rūgšties ir normetanetrino koncentracijos šlapime ir kraujyje, gydymas turėtų būti atšauktas. taip pat antinuklearinių antikūnų titrai kraujyje.
Prieš pradedant gydymą rekomenduojama, kad pacientams, sergantiems bronchine astma ir lėtinės obstrukcinės plaučių ligos, būtų įvertinta kvėpavimo funkcija.
Pacientams, sergantiems terapiniu požiūriu kontroliuojamu širdies nepakankamumu, Lokren gali būti vartojamas griežtai prižiūrint gydytojui, pradedant gydymą labai mažomis dozėmis, kurios gerokai toleruoja palaipsniui.
Atsižvelgiant į neigiamą beta blokatorių dromotropinį poveikį I laipsnio blokadoje, vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai.
Jei širdies susitraukimų dažnis yra mažiau kaip 50-55 kartus per minutę, Locri dozė turi būti sumažinta.
Kai blokuojamas AV laipsnis, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Naudojant beta adrenoblokatorių gali padidėti krūtinės anginos priepuolių dažnumas ir trukmė.
Lokren gali sukelti periferinių kraujotakos sutrikimų sergančių ligonių (Raynaudo ligos ar sindromo, lėtinių išnykstančių apatinių galūnių arterijų ar arterito ligų) pablogėjimą.
Kai pheochromocitoma Lokren reikia vartoti kartu su alfa blokatoriais.
Senyvo amžiaus pacientus reikia gydyti maža doze ir griežtai prižiūrint.
Gydymo pradžioje diabetu sergantiems pacientams būtina sustiprinti gliukozės koncentracijos kraujyje kontrolę, įskaitant aktyviosios savikontrolės vykdymą.
Psoriazės atveju reikia atidžiai išnagrinėti poreikį vartoti Locri, kuris yra susijęs su galimybės pabloginti ligos eigą.
Lokren gali padidinti jautrumą alergenams ir anafilaksinių reakcijų sunkumą, tuo tarpu epinefrino (adrenalino) vartojimas anafilaksinėse reakcijose ne visada duoda tikėtino poveikio.
Atliekant bendrąją anesteziją reikia atsižvelgti į beta adrenerginių receptorių blokados atsiradimo pavojų, kuris pasireiškia širdies ritmo mažėjimu, širdies išeigos sumažėjimu ir sistoliniu bei diastoliniu slėgiu. Anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas vartoja Lokren.
Gydant beta adrenoblokatoriumi, gali sutrikti tirotoksikozės simptomai.
Sportininkai turi manyti, kad vartojant vaistą dopingo kontrolės tyrimuose, teigiama reakcija yra įmanoma.
Terapijos metu negalima vartoti alkoholio.
Rūkančių pacientų Lokren veiksmingumas yra mažesnis.
Pacientai, vartojantys kontaktinius lęšius, turėtų žinoti, kad gydymo metu gali sumažėti ašarojo skysčio susidarymas.
Dėl rizikos susilpninti silpnumą ir galvos svaigimą, dėl kurio gali sumažėti psichomotorinių reakcijų ir dėmesio greitis, važiuojant ar atliekant potencialiai pavojingus darbo būdus rekomenduojama naudoti atsargiai.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant Lokren kartu su kai kuriais vaistiniais preparatais, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis:
- Kontraindikacijos: su sultopridu, floktafeninu;
- Nerekomenduojami deriniai: su amjodaronu, kontraceptiniais jodais, lėtinio kalcio kanalų blokatoriais (bepridiliu, verapamiliu ir diltiazemu), monoamino oksidazės inhibitoriais, širdies glikozidais;
- Deriniai, kad turėtų būti naudojami atsargiai: su propafenono, inhaliacinį halogeninti anestetikai, narkotikų, gali sukelti skilvelių širdies aritmijos, įskaitant skilvelių tachikardija tipo "Pirouette", baklofenu, insulino ir hipoglikeminiais agentais per burną, kurie yra dariniai sulfonilkarbamidų, cholinesterazės inhibitorių ( pyridostigminas, donepezilas, ambenonis, rivastigminas, neostigminas, galantaminas, takrinas), centralizuotai veikiantys hipotenziniai vaistai (alfa-m tildopa, klonidinas, apraclonidine, moksonidinas, guanfacino, rilmenidino), su 10% lidokaino (intraveninės antiaritminių agentų);
- Deriniai, reikia atsižvelgti į: su blokatorių lėtai kalcio kanalų į dihidropiridinai grupės, nesteroidinių priešuždegiminių vaistų, antipsichozinių, triciklių antidepresantų (pavyzdžiui, imipramino), meflokvinu, alfa-blokatorių, įskaitant naudojamas urologiją (tamsulozino, alfuzosiną, prazosinui, doksazosinas, terazozino ), dipiridamolis (į veną), amifostinas, fenitoinas (į veną), estrogenai, ksantinai, diuretikai, gliukokortikosteroidai, tetracosactidai, ne epolyarizuyuschimi relaksantų, kumarinams, unhydrogenated skalsių alkaloidai, alkoholis (etanolis), hipnozės ir raminamuosius vaistus.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje temperatūroje iki 25 ° C.
Tinkamumo laikas - 5 metai.