Madopar

Madopar yra derinys su anti-Parkinsonizmo veiksniu.

Išleidimo forma ir sudėtis

Madopar galima įsigyti tokiomis dozavimo formomis:

• "Madopar" didelio greičio tabletės (disperguojamos) "125": cilindriniai, plokšti iš abiejų pusių, su užlenktu kraštu, su užrašu "ROCHE 125" vienoje pusėje, o kita - trūksta linija, šiek tiek marmuro, beveik balta arba balta, bekvapiai arba su mažas kvapas; tabletės storis yra apie 4,2 mm, skersmuo apie 11 mm;
• Madopar "125" kapsulės: želatinos, kietos, nepermatomos, pažymėtos "ROCHE", juodos spalvos rašalu, rausvos kūno spalvos korpusas ir mėlynos spalvos dangtelis; kapsulių turinys yra nedidelis, šviesiai smėlio spalvos, kartais sumaišytų granuliuotų miltelių su subtiliu kvapu;
• "Madopar GSS" (hidrodinamine pusiausvyros sistema) "125" kapsulės su modifikuotu išsiskyrimu: želatina, kieta, nepermatoma, paženklinta "ROCHE", rusva raudona spalva su rašalu; kūnas yra šviesiai mėlynas, dangtelis tamsiai žalia; kapsulių turinys yra mažas, kartais sumaišytas granuliuotas miltelių šiek tiek gelsvas arba baltos spalvos su silpnu kvapu;
• "Madopar" "250" tabletės: plokščios su įstrižta briauna, cilindrinės, šviesiai raudonos, nedidelės apimties, su silpnu kvapu; vienoje pusėje - kryžminė rizika, šešiakampis ir užrašas "ROCHE"; kita vertus, kryžminė rizika. Tabletės storis 3-4 mm, skersmuo 12,6-13,4 mm.

Vaistas visose dozavimo formose, pagamintas 30 ar 100 vnt. tamsiuose stikliniuose buteliuose 1 butelis dėžutėje.

1 disperguojamo Madopar "125" kompozicija apima veikliąsias medžiagas:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazidas - 25 mg (benserazido hidrochlorido pavidalu - 28,5 mg).

Pagalbiniai komponentai: bevandenė citrinų rūgštis, granuliuotas kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.

1 kapsulės Madopar "125" sudėtis apima veikliąsias medžiagas:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazidas - 25 mg (benserazido hidrochlorido pavidalu - 28,5 mg).

Pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, talkas, magnio stearatas.

"Shell": kapsulės korpusas - titano dioksidas, geležies dažai, raudonasis oksidas, želatina; kapsulės dangtelis - indigo karmino dažai, titano dioksidas, želatina.

1 kapsulės su modifikuotu atpalaidavimo Madopar "125" sudėtis apima veikliąsias medžiagas:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazidas - 25 mg (benserazido hidrochlorido pavidalu - 28,5 mg).

Pagalbiniai komponentai: hipromeliozė, hidrinto augalinio aliejaus, kalcio fosfato, povidono, manitolio, magnio stearato, talko.

"Shell": kapsulės korpusas - indigo karmino dažai, titano dioksidas, želatina; kapsulės dangtelis - geležies dažai, oksidai geltoni ir indigokarminas, titano dioksidas, želatina.

1 tabletės Madopar "250" sudėtis apima veikliąsias medžiagas:

• Levodopa - 200 mg;
• Benserazidas - 50 mg (benserazido hidrochlorido pavidalu - 57 mg).

Pagalbiniai komponentai: kalcio hidrofosfatas, manitolis, mikrokristalinė celiuliozė, granuliuotas kukurūzų krakmolas, krospovidonas, etilo celiuliozė, raudonojo geležies dažiklio raudonasis oksidas, koloidinis silicio dioksidas (bevandenis), natrio docetatas, magnio stearatas.

Naudojimo indikacijos

• Parkinsono liga;
• Neramių kojų sindromas, įskaitant idiopatinį sindromą ir neramių kojų sindromą dializuojamiems pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Kontraindikacijos

• Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos dekompensacijos stadijoje;
• Endokrininių organų, inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimai (išskyrus pacientus, kurie vartoja dializę su neramių kojų sindromu);
• Kampo uždarymo glaukoma;
• Psichinės ligos su psichozės komponentu;
• Kartu vartojamas kartu su neselektyviais monoaminooksidazės inhibitoriais (MAO) arba MAO-A ir MAO-B inhibitoriais (derinys);
• Vaisingas amžius moterims, kurios nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų;
• Amžius iki 25 metų;
• Nėštumas ir žindymas (maitinimas krūtimi);
• Padidėjęs jautrumas vaistui.

Dozavimas ir vartojimas

Madopar vartojamas per burną, atsižvelgiant į intervalus su maistu (pusvalandžiui prieš valgį arba valandą po valgio).

Kapsulės (Madopar "125" arba "Madopar GSS" 125 ") turi būti nurijus nekramdant. Madopar GSS "125" kapsulės prieš vartojimą negalima atidaryti, kitaip veikliosios medžiagos modifikuoto atpalaidavimo poveikis prarandamas.

Disperguojamosios tabletės Madopar "125" turi būti ištirpinta 25-50 ml (1/4 puodelio) vandens. Po kelių minučių tabletė turi visiškai ištirpėti, kad susidarytų pieno baltos suspensijos. Susidarius suspensiją reikia išgerti ne vėliau kaip po pusvalandžio po tabletės ištirpinimo. Prieš vartojant vaistą rekomenduojama sumaišyti, nes jis gali greitai susidaryti nuosėdas.

Madopar "250" (tabletės), kad būtų lengviau nuryti, gali būti sutrūkus.

Parkinsono ligos gydymas turėtų būti pradėtas palaipsniui, dozę koreguoti atskirai, kol pasiekiamas optimalus poveikis.

Ankstyvosiose Parkinsono ligos stadijose gydymas prasideda nuo 62,5 mg (50 mg levodopos + 12,5 mg benserazido) 3-4 kartus per parą. Gerai toleruojant, Madopar dozė lėtai padidėja.

Paprastai optimalus poveikis pasiekiamas, kai paros dozė yra 300-800 mg levodopos + 75-200 mg benserazido, suskirstyta į 3 ar daugiau dozių. Norint pasiekti optimalų vaisto poveikį, gali prireikti 1-1,5 mėnesių. Jei reikia, padidinkite dozę, bet ne dažniau kaip 1 kartą per mėnesį.

Vidutinė vienkartinė Madopar dozė yra 125 mg, dozės galia yra 3-6 kartus per dieną. Tinkamas pasiskirstymas per dieną (ne mažiau kaip tris) vaisto dozių skaičiaus paprastai leidžia užtikrinti optimalų poveikį.

Madopar "125" kapsulės ir "Madopar" 250 "tabletės gali būti keičiamos Madopar greitojo dydžio tabletėmis (disperguojančiomis) arba Madopar GSS" 125 "kapsulėmis.

Didžiausia leistina dienos dozė nerimo kojų sindromui yra 500 mg (400 mg levodopos + 100 mg benserazido). Preparatą reikia vartoti 1 valandą prieš miegą, su nedideliu maisto kiekiu.

Jei pasireiškia idiopatinių neramių kojų sindromas su miego uždegimu, rekomenduojama naudoti Madopar 125 kapsules arba Madopar 250 tabletes. Pradinė dozė gali skirtis nuo 62,5 mg (50 mg levodopos + 12,5 mg benserazido) iki 125 mg (100 mg levodopos + 25 mg benserazido). Esant nepakankamam poveikiui, dozę galima padidinti iki 250 mg.

Jei idiopatinių neramių kojų sindromas su miego sutrikimu ir mieguistumu Madopar skiriamas praėjus 1 valandai iki miego pradinės Madopar GSS 125 dozės ir 1 Madopar 125 kapsulės dozės. Esant nepakankamam poveikiui, rekomenduojama dvigubai padidinti Madopar GSS "125" dozę.

Esant idiopatinių neramių kojų sindromui su miego sutrikimu ir užmikais, taip pat su sutrikimais per dieną, skiriama papildoma 1 disperguojama tabletė arba 1 Madopar 125 kapsulė. Tą dieną dozė neturėtų viršyti 500 mg (400 mg levodopos + 100 mg benserazido).

Su neramių kojų sindromu, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams, Madopar skiriamas pusvalandžiui iki 125 mg dializės pradžios (Madopar "125" 1 disperguojama tabletė arba 1 kapsulė).

Parkinsono liga gydant Madopar galima vartoti kartu su kitais vaistais nuo parkinsonizmo. Tęsiant gydymą, gali sumažėti kitų vaistų dozė ar jų laipsniškas atšaukimas.

Madopar "125" didelės spartos tabletėmis yra speciali dozavimo forma pacientams, turintiems akinesia ar disfagiją ankstyvuoju ryte ir antroje dienos pusėje, taip pat latentinio laikotarpio padidėjimo fenomenas prieš klinikinį vaisto poveikį arba vienos dozės išsekimo reiškinį.

Jei per dieną pacientui pasireiškia ryškūs variklio svyravimai ("įjungimo" arba "vieno dozės poveikio sumažėjimas"), Madopar rekomenduojama vartoti dažniau, atitinkamai sumažinant vienkartines dozes arba Madopar GSS "125" (pageidautina). Perėjimas prie šios dozės formos geriausia pradėti nuo ryto dozės, nekeičiant Madopar "125" arba Madopar "250" paros dozės ir režimo. Po 2-3 dienų dozė palaipsniui didinama apie 50%. Pacientą reikia įspėti, kad jo būklė gali laikinai pablogėti. Taip yra dėl to, kad Madopar GSS "125" pradeda veikti šiek tiek vėliau. Klinikinį poveikį galima greičiau pasiekti Madopar GSS "125" su Madopar "125" kapsulėmis arba disperguojamomis tabletėmis. Tai gali būti ypač naudinga tais atvejais, kai pirmoji rytojaus dozė turi būti šiek tiek didesnė už kitą. Atskira vaisto dozė turi būti renkama atsargiai ir lėtai, intervalas tarp dozės keitimo turi būti ne mažesnis kaip 2-3 dienos.

Teigiamas poveikis pacientams, sergantiems nakties simptomais, gali būti pasiektas palaipsniui didinant vakcinos (prieš miegą) Madopar GSS "125" dozę iki 2 kapsulių. Siekiant išvengti šio narkotikų formos ryškumo (diskinezija), geriau padidinti intervalą tarp dozių nei sumažinti vienkartinę dozę. Tais atvejais, kai "Madopar" GSS "125" nėra pakankamai efektyvus, net jei vartojama kasdienė dozė, atitinkanti 1500 mg levodopos, rekomenduojama grįžti prie Madopar "125", "Madopar" 250 "ir" Madopar "greito greičio tablečių" 125 ".

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar lengvas inkstų nepakankamumas, dozavimo režimo nereikia koreguoti.

Pacientams, kuriems atliekamos hemodializės, vaistas gerai toleruojamas.

Ilgalaikio gydymo metu gali atsirasti "užšalimo" epizodų ir išsekimo reiškinio (rekomenduojama mažinti vieną dozę arba sutrumpinti intervalą tarp vaisto dozių), taip pat išjungimo reiškinys (rekomenduojama didinti vienkartinę dozę, kai mažėja dozių skaičius; bandykite dar kartą padidinti dozę).

Norint išvengti neramių kojų sindromo simptomų atsiradimo (kitų kūno dalių įtraukimas, padidėjęs sunkumas, ankstyvas išvaizda per parą) rekomenduojama didžiausia paros dozė - 500 mg Madopar dozės neviršyti. Klinikinių simptomų padidėjimo atvejais būtina sumažinti levodopos dozę arba palaipsniui ją atšaukti ir paskirti kitą gydymo schemą.

Šalutinis poveikis

Terapijos metu gali pasireikšti šie sutrikimai:

• Nervų sistema ir psichinė sveikata: nerimas, sujaudinimas, nemiga, haliucinacijos, manijos, laikinas disorientavimas (ypač vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, kuriems buvo panašūs simptomai istorijoje), galvos skausmas, depresija, galvos svaigimas; vėlesniuose gydymo etapuose kartais būna spontaniniai judesiai (tokie kaip athetozė ar choreja), "užšaldymo" epizodai, padidėję neramių kojų sindromo pasireiškimai, išjungiamas reiškinys, silpnėjantis poveikis iki galiojimo pabaigos (išsekimo reiškinys), staigus mieguistumas, stiprus mieguistumas;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: hipertenzija, aritmija, ortostatinė hipotenzija (silpnėja mažinant Madopar dozę);
• Virškinimo trakto sutrikimai: anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, burnos gleivinės sausumas, atskiri pokyčių ar skonio praradimo atvejai;
• Kraujo sistema: retai - hemolizinė anemija, laikina leukopenija, trombocitopenija. Ilgalaikius levodopos vartojusius pacientus rekomenduojama periodiškai stebėti inkstų ir kepenų funkciją, taip pat kraujo kiekį;
• Odos: retai - bėrimas, niežėjimas;
• Laboratoriniai rodikliai: kartais - trumpalaikis šarminės fosfatazės ir kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, karbamido azoto koncentracijos kraujyje padidėjimas, šlapimo spalvos pakitimai į raudoną, tamsėja spalva;
• Kūnas apskritai: rinitas, febrilinė infekcija, bronchitas.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas Madopar, gali atsirasti tinkamų reakcijų.

Vartojant atviros kameros glaukomą, rekomenduojama reguliariai matuoti akispūdį (levodopa teoriškai gali padidinti akispūdį).

Šalutiniai poveikiai iš virškinimo trakto, kuris gali būti pradiniame gydymo etape, gali būti iš esmės eliminuojamas, jei Madopar vartojamas su nedideliu kiekiu skysčių ar maisto ir jei dozė lėtai padidėja.

Terapijos metu reikia stebėti kraujo, inkstų ir kepenų funkciją. Su diabetu sergantiems pacientams dažnai reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir reguliuoti hipoglikeminių vaistų dozes.

Kai yra būtinos chirurginės intervencijos su bendra anestezija, Madopar tęsiamas iki operacijos, išskyrus bendrą halotano anesteziją. Tokiu atveju gydymas turi būti nutrauktas praėjus 12-48 valandoms iki operacijos pradžios (galimi kraujo spaudimo svyravimai ir aritmijų vystymasis). Po operacijos gydymas atnaujinamas, palaipsniui didinant dozę iki ankstesnio lygio.

Negalima staiga nutraukti Madopar, nes jis gali sukelti piktybinį neurolepsinį sindromą, pasireiškiantį karščiavimu, raumenų sustingimu, psichiniais pokyčiais ir padidėjusiu kreatinfosfokinazės kiekiu serume. Jei pasireiškia tokie simptomai, pacientą reikia stebėti (prireikus hospitalizuoti) ir reikia tinkamai simptomiškai gydyti. Po tinkamo paciento būklės įvertinimo Madopar galima iš naujo suvokti.

Depresija gali būti pagrindinės ligos (neramių kojų sindromas, parkinsonizmas) klinikinis pasireiškimas, taip pat atsiranda Madopar vartojimo metu. Pacientus reikia atidžiai stebėti, atsižvelgiant į galimą psichinių nepageidaujamų reakcijų atsiradimą.

Kartais Parkinsono liga sergantiems pacientams pasireiškė kognityviniai ir elgesio sutrikimai, susiję su nekontroliuojamu vaisto vartojimo didėjimu.

Kai atsiranda mieguistumas, įskaitant staigius mieguistumo epizodus, būtina atsisakyti vairuoti automobilį ar dirbti su mašinomis. Su tokių simptomų atsiradimu reikėtų apsvarstyti galimybę mažinti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą.

Vaistų sąveika

Vartojant Madopar kartu su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis:

• Triheksifenidilas (anticholinerginis vaistas): sumažėjęs levodopos greitis, bet ne absorbcijos laipsnis. Vienalaikis vaistų vartojimas kartu su kitais levodopos farmakokinetikos parametrais neturi įtakos;
• Geležies sulfatas: levodopos Cmax (didžiausia koncentracija) ir AUC (bendra koncentracija) sumažėja 30-50%, o kai kuriems pacientams tai yra kliniškai reikšminga;
• Antacidai: sumažėjęs levodopos absorbcijos laipsnis;
• Metoklopramidas: padidėjęs levodopos absorbcijos greitis;
• Monoamino oksidazės inhibitoriai: intervalas tarp šių vaistų vartojimo ir Madopar turi būti bent 14 dienų. Galbūt vartojamas kartu su MAO-B inhibitoriais (rasagilinu, selegilinu) ir selektyviais MAO-A inhibitoriais (moklobemidu), o levodopos dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į paciento individualius poreikius perkeliamumo ir veiksmingumo požiūriu. MAO-A ir MAO-B inhibitorių derinys su Madopar negalima skirti;
• Opiatai, antipsichoziniai vaistai ir antihipertenziniai vaistai, kuriuose yra rezerpino: Madopar veikimo slopinimas;
• Antiparkinsoniniai vaistai: galima naudoti Madopar kartu su kitais antiparkinsoniniais vaistiniais preparatais (anticholinerginiais, dopamino agonistais, amantadinu), tačiau tai gali sustiprinti nepageidaujamus veiksmus. Gali reikėti mažesnių Madopar dozių ar kitų vaistų. Jei gydymą papildo COMT (katechol-o-metiltransferazė) inhibitorius, gali reikėti mažinti Madopar dozę. Gydymo pradžioje anticholinerginiai vaistai neturėtų būti staiga nutraukiami, nes levodopa nedelsiant pradeda veikti;
• Simpatomimetikai (noradrenalinas, epinefinas, amfetaminas, izoproterenolis): jų veikimo potencija yra įmanoma, tuo pat metu vartoti nerekomenduojama. Tais atvejais, kai tuo pačiu metu vartojama, vis dar privaloma, svarbu kruopščiai stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos būklę ir prireikus sumažinti simpatomimetikų dozę;
• Bendra anestezija su halotanu. Madopar vartojimą reikia nutraukti praėjus 12-48 valandoms iki operacijos, nes pacientas, vartojantis vaistą per arestinę anesteziją, gali sukelti aritmijas ir kraujo spaudimo svyravimus.

Jei Madopar vartojantys pacientai vartoja didelį kiekį baltymų, tai gali sutrukdyti levodopos absorbcijai iš virškinimo trakto.

Levodopa gali įtakoti laboratorinio kreatinino, katecholaminų, gliukozės ir šlapimo rūgšties nustatymo rezultatus, taip pat galimas klaidingai teigiamas Coombs tyrimo rezultatas.

Levodopa nepasireiškia farmakokinetikos sąveikai su amantadinu, bromokriptinu, domperidonu ir selegilinu.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Galiojimo pabaiga:

• Madopar "125", Madopar greitosios tabletės "125" - 3 metai temperatūroje iki 25 ° C;
• Madopar "250" - 4 metai temperatūroje iki 25 ° C;
• Madopar GSS "125" - 3 metai temperatūroje iki 30 ° C.